В обзоре представлен гибридный метод жидкостной хроматографии — тандемной масс-спектрометрии (ЖХ-МС/МС), его основные принципы и роль в доклинических исследованиях новых лекарственных веществ. Рассмотрены три составляющие метода — подготовка проб, жидкостная хроматография и масс-спектрометрическое детектирование — при их использовании в современном биоанализе. Обсуждаются тенденции развития и особенности применения метода при начальном скрининге и последующем доклиническом изучении фармакокинетики лекарственных веществ.