Актуальность профилактики сахарного диабета (СД) 2-го типа у пациентов с предиабетом увеличивается из-за неуклонного распространения заболевания. Целью работы было оценить эффективность медикаментозной профилактики в замедлении темпов конверсии впервые выявленных нарушенной толерантности к глюкозе и нарушенной гликемии натощак (НТГ/НГН) в СД 2-го типа. Участникам исследования (1136 человек), считавшимся здоровыми после диспансеризации, повторно провели скрининг СД 2-го типа с соблюдением правил преаналитической подготовки образцов крови. Пациентам с впервые выявленными НТГ/НГН была назначена терапия метформином и/или акарбозой, частоту конверсии НТГ/НГН в СД 2-го типа оценивали через 3 и 10 лет наблюдения. У 18,5% (n = 210) обследованных выявили различные категории нарушения углеводного обмена: СД 2-го типа — у 5,0%, НТГ — у 5,5%, НГН — у 8,0%. Пациентам с впервые выявленным СД 2-го типа была назначена сахароснижающая терапия, они были исключены из последующего наблюдения. Пациентам с НТГ/НГН (n = 151) рекомендовали изменение образа жизни и назначили терапию метформином (77%) или метформином и акарбозой (23%). Частота конверсии СД 2-го типа в течение 3 лет активного наблюдения составила 6,8% на фоне монотерапии метформином и 11,4% — на фоне комбинированной терапии метформином и акарбозой. По окончании периода активного наблюдения большинство пациентов (n = 85) самостоятельно прекратили терапию. Частота конверсии НТГ/НГН в СД 2-го типа через 10 лет после окончания активного наблюдения в группе без медикаментозной профилактики составила 38,8% и 0% — в группе ринимающих метформин (р < 0,01). Показано, что длительное применение метформина предупредило развитие СД 2-го типа в отдаленном периоде у 83,3% (р < 0,05).