Туберкулез — самая смертоносная бактериальная инфекция из известных человеку, при этом ее лечение осложнено появлением и быстрым распространением штаммов возбудителя, Mycobacterium tuberculosis, с множественной и широкой лекарственной устойчивостью (МЛУ и ШЛУ). В результате главным требованием к разрабатываемым противотуберкулезным препаратам является использование новых классов химических соединений, поражающих новые биомишени. Серин-треониновые протеинкиназы (СТПК) — перспективные мишени, а аминопиридины и аминопиримидины, ранее не применявшиеся в качестве противотуберкулезных препаратов, имеют предсказанную активность в отношении СТПК. В данной работе в тест-системе Mycobacterium smegmatis aphVIII+, предназначенной для отбора ингибиторов СТПК на клеточном уровне, был проведен скрининг 192 соединений двух указанных классов. Сначала отобрали 53 соединения с субингибирующей концентрацией до 100 нмоль/диск. Из них 22 соединения проявили активность в тест-системе как ингибиторы СТПК, которая была подтверждена in vitro на белке PknA M. tuberculosis (наивысшее значение показателя ингибирования — 26,9 ± 6,1 %). Также отобранные соединения тестировали на токсичность in vitro на клетках фибробластов эмбриона человека с использованием МТТ-теста. В результате для дальнейших исследований в качестве новых препаратов для борьбы с МЛУ-туберкулезом были отобраны 3 ингибитора СТПК с относительно высокой активностью и относительно низкой токсичностью.