ISSN Print 2070–7320
ISSN Online 2070–7339
НАУЧНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЖУРНАЛ РНИМУ ИМЕНИ Н. И. ПИРОГОВА
ОРИГИНАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
Ингибиторы серин-треониновых протеинкиназ классов аминопиридинов и аминопиримидинов — кандидаты в препараты для лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза
Информация об авторах
1 Лаборатория генетики микроорганизмов, Отдел генетических основ биотехнологии,
Институт общей генетики имени Н. И. Вавилова РАН, Москва
2 ООО «Новые научные технологии», Москва
Для корреспонденции: Валерий Николаевич Даниленко
ул. Губкина, д. 3, г. Москва, 119991; ur.ggiv@direlav
Информация о статье
Финансирование: работа выполнена при поддержке Министерства образования и науки РФ (соглашение № 14.576.21.0019 от 27 июля 2014 г., шифр RFMEFI57614X0019).
Вклад авторов в работу: Д. А. Маслов — планирование эксперимента, сбор, анализ и интерпретация данных, подготовка черновика рукописи; О. Б. Беккер — планирование эксперимента, анализ и интерпретация данных, подготовка черновика рукописи; М. Г. Алексеева, Л. М. Князева, Д. А. Мавлетова — сбор даных, участие в подготовке черновика рукописи; И. И. Афанасьев, Н. И. Василевич — предоставление исследуемых соединений, участие в подготовке черновика рукописи; В. Н. Даниленко — планирование эксперимента, интерпретация данных, участие в подготовке черновика рукописи.
Статья получена: 30.01.2017
Статья принята к печати: 11.02.2017
Опубликовано online: 13.03.2017
|
Рис. 1. Схема функционирования тест-системы Mycobacterium smegmatis aphVIII+
KanR — повышение устойчивости к канамицину, KanS — понижение устой- чивости к канамицину, СТПК — серин-треониновая протеинкиназа. Подробнее — в тексте статьи.
Рис. 2. Результаты измерения зон ингибирования роста бактериальной культуры соединениями классов аминопиридинов и аминопиримидинов в тест-системе Mycobacterium smegmatis aphVIII+
Соединения тестировали в субингибирующих концентрациях (нмоль/диск; указаны в названиях проб), не приводящих к появлению зоны ингибирования роста бактериальной культуры. Планки погрешностей отражают стандартное отклонение. Красным цветом выделены отобранные соединения.
Рис. 3. Ингибирование фосфорилирующей активности PknA Mycobacterium tuberculosis in vitro соединениями, отобранными в тест-системе Mycobacterium smegmatis aphVIII+
Планки погрешностей отражают стандартное отклонение. Зеленым цветом выделен положительный контроль, красным — самые активные соединения.
Рис. 4. Химические формулы соединений классов аминопиридинов и аминопиримидинов, отобранных в качестве потенциальных противотуберкулезных препаратов
